Lopinavir, Inibitore delle proteasi boosterato con ritonavir, ha dimostrato la sua efficacia nell’ambito della ART per il trattamento dell’HIV.
Presupposti per l'utilizzo nella COVID-19
- Diversi inibitori delle proteasi attualmente utilizzati per la terapia dell’HIV (lopinavir - LPV - darunavir - DRV - atazanavir, - ATV- ) possono, legandosi e inattivando le proteasi 3CLpro e PL2pro, inibire la replicazione virale; la proteasi 3CLpro è un obiettivo molecolare essenziale anche per la replicazione dei coronavirus.
- Modelli animali suggeriscono che l'inibizione della proteasi 3CLpro in animali in condizioni critiche si associa ad un miglioramento.
Presenta qualche dato di efficacia su piccole casistiche (associato o meno alla ribavirina) sul coronavirus responsabile della SARS- CoV-1 o della MERS-CoV.
- Esistono evidenze aneddotiche e case report pubblicati su singoli pazienti; un case report su 5 pazienti affetti da COVID19 trattati a Singapore, mostra che 3/5 hanno avuto una apparente buona e rapida risposta.
- Una revisione della letteratura pubblicata nel 2020 (solo in lingua cinese) e riportata nella LG appena pubblicata in Cina sembra concludere per un’efficacia del lopinavir/ritonavir nel trattamento delle infezioni da coronavirus nel ridurre mortalità e consumo di glucocorticoidi se usato precocemente.
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